新型藥物可穿透血腦屏障抑制肺癌腦轉移
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中國、英國和韓國研究人員7日在新一期美國《科學-轉化醫學》雜誌上報告說,他們研發出一種能夠穿透血腦屏障,抑制肺癌腦轉移的新藥。新藥已在動物和兩名肺癌患者身上取得較好療效。
非小細胞肺癌是常見惡性腫瘤之一,常發生腦或腦膜轉移。腫瘤轉移到腦或腦膜後,患者死亡率顯著升高,但目前還沒有抗腫瘤藥物能夠有效穿透血腦屏障,有效治療肺癌腦轉移。
血腦屏障是血液和腦組織之間一種對物質通過有選擇性阻礙作用的屏障,可使腦組織少受甚至不受循環血液中有害物質損害。然而,血腦屏障也會限制進入腦組織的藥物劑量。
據介紹,這種名爲AZD3759的藥物專爲肺癌的腦和腦膜轉移而設計,可穿透血腦屏障,抑制腫瘤中突變的表皮生長因子受體,從而抑制腫瘤生長。此外,這種藥物對正常的表皮生長因子受體影響較小。
大鼠、小鼠和猴子實驗顯示,AZD3759可自由穿透血腦屏障,在腦內和腦外達到相同的有效濃度。在小鼠的腦和腦膜轉移模型中,AZD3759不僅可有效預防肺癌腦轉移,對已經轉移到腦內的腫瘤也起到很好的治療效果,提高了小鼠生存率。
此外,這種藥物在兩名分別出現腦和腦膜轉移的肺癌患者身上也顯示出抗腫瘤活性。
領導這項研究的張小林介紹說,目前的臨牀試驗表明,AZD3759可有效縮小腦轉移腫瘤,並緩解腦和腦膜轉移患者的中樞神經系統症狀。這種藥物的第一期臨牀試驗已於2014年11月在韓國等國家展開,但結果尚未發表。他們期待能在中國儘早開展臨牀試驗。
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